LINEA CLINICA

CLASIFICACIÓN FARMACOLÓGICA

Antibacteriano de uso sistémico.

Cefalosporina de tercera generación.

Código ATC: J01DD04.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Farmacodinamia:

La ceftriaxona es una cefalosporina bactericida de amplio espectro que inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana mediante unión a proteínas fijadoras de penicilina. Es activa frente a numerosos microorganismos Gram positivos y Gram negativos, aunque la utilidad clínica depende del patrón local de sensibilidad y del microorganismo causal.

Farmacocinética:

Tras administración parenteral, la ceftriaxona alcanza concentraciones séricas elevadas y sostenidas. Tiene una vida media relativamente prolongada, lo que permite en muchos casos administración una vez al día. Se distribuye ampliamente en tejidos y líquidos corporales, incluyendo pulmón, tracto urinario, piel, hueso, líquido pleural y, en inflamación meníngea, líquido cefalorraquídeo. Se elimina por vía renal y biliar.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Está indicado para el tratamiento de infecciones causadas por microorganismos sensibles a ceftriaxona. Las fichas técnicas oficiales incluyen, entre otras, las siguientes indicaciones:

meningitis bacteriana

neumonía adquirida en la comunidad

neumonía adquirida en el hospital

otitis media aguda

infecciones intraabdominales complicadas

infecciones complicadas del tracto urinario, incluida pielonefritis

infecciones óseas y articulares

infecciones complicadas de piel y tejidos blandos

gonorrea

sífilis

endocarditis bacteriana

bacteriemia asociada o sospechada en relación con las infecciones antes descritas

sepsis

profilaxis perioperatoria de infecciones quirúrgicas en procedimientos seleccionados.

POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN

La dosis depende de la gravedad, localización y tipo de infección, así como de la edad, peso y función renal/hepática del paciente. Las referencias oficiales describen, en términos generales:

Adultos y adolescentes mayores de 12 años o con peso ≥ 50 kg:

1 a 2 g una vez al día en la mayoría de las infecciones

en infecciones graves o por patógenos menos sensibles: hasta 4 g al día.

Neonatos, lactantes y niños:

La dosis se calcula por peso corporal. En niños pequeños y neonatos se usan esquemas mg/kg/día según edad y condición clínica. En neonatos, las dosis IV deben administrarse durante 60 minutos para reducir el riesgo de encefalopatía por bilirrubina.

Duración del tratamiento:

Debe individualizarse según la respuesta clínica y el tipo de infección. En general, se recomienda continuar el tratamiento al menos 48 a 72 horas después de la desaparición de la fiebre o de la evidencia de erradicación bacteriana.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Puede administrarse por:

inyección intravenosa lenta

infusión intravenosa

inyección intramuscular profunda, cuando esté clínicamente indicada.

RECONSTITUCIÓN Y ADMINISTRACIÓN

Las instrucciones exactas pueden variar según el fabricante, pero las fuentes oficiales consultadas indican principios generales:

La ceftriaxona no debe mezclarse en la misma jeringa con ningún medicamento distinto de lidocaína al 1% cuando se use solo para administración intramuscular.

Si se utiliza lidocaína como disolvente, la solución resultante nunca debe administrarse por vía intravenosa.

La administración IV suele hacerse mediante inyección lenta o infusión.

En varias referencias, la infusión IV debe administrarse durante al menos 30 minutos, mientras que algunos documentos EMA también describen inyección IV en unos 5 minutos, preferiblemente en venas grandes

CONTRAINDICACIONES

Está contraindicado en pacientes con:

hipersensibilidad a ceftriaxona, a otras cefalosporinas o a cualquiera de los componentes de la fórmula

antecedentes de hipersensibilidad inmediata grave a penicilinas u otros betalactámicos, según evaluación clínica

neonatos prematuros hasta edad postmenstrual corregida indicada en ficha técnica

neonatos a término con hiperbilirrubinemia, ictericia, hipoalbuminemia o acidosis, por riesgo de desplazamiento de bilirrubina

neonatos que requieran o se espere que requieran tratamiento con soluciones intravenosas que contengan calcio, debido al riesgo de precipitados de ceftriaxona-cálcica

cuando se use lidocaína como diluyente IM, deben respetarse adicionalmente las contraindicaciones propias de la lidocaína.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES

Se han descrito reacciones graves de hipersensibilidad, incluidas reacciones anafilácticas. Antes de iniciar tratamiento, debe indagarse antecedentes de alergia a betalactámicos. Si ocurre una reacción alérgica grave, el tratamiento debe suspenderse inmediatamente.

Se han comunicado casos de diarrea asociada a Clostridioides difficile, desde leves hasta colitis fatal. Debe considerarse este diagnóstico en pacientes con diarrea durante o después del tratamiento.

Puede producirse superinfección por microorganismos no sensibles con el uso prolongado. También se han descrito alteraciones hematológicas, incluyendo eosinofilia, leucopenia, trombocitopenia, anemia hemolítica y agranulocitosis en algunos casos.

Se han reportado precipitados biliares y pseudo-litiasis vesicular con ceftriaxona, especialmente a dosis altas; la mayoría son reversibles al suspender el tratamiento. También se han descrito precipitados renales, sobre todo en niños, en pacientes deshidratados o con dosis elevadas. Se recomienda adecuada hidratación.

La ceftriaxona puede interferir con algunas pruebas de laboratorio, incluyendo pruebas de Coombs y algunas determinaciones de glucosa urinaria.

USO EN EMBARAZO Y LACTANCIA

Embarazo:

La ceftriaxona atraviesa la placenta. Los datos disponibles no sugieren un claro riesgo teratogénico, pero su uso durante el embarazo debe basarse en evaluación médica del beneficio y riesgo, especialmente en el primer trimestre.

Lactancia:

La ceftriaxona se excreta en bajas concentraciones en la leche materna. A dosis terapéuticas no suelen esperarse efectos clínicos importantes en el lactante, aunque pueden presentarse diarrea, candidiasis o sensibilización.

INTERACCIONES

No debe mezclarse ni administrarse simultáneamente con soluciones que contengan calcio en la misma línea IV, especialmente en neonatos, por riesgo de precipitación. Esto incluye nutrición parenteral total si comparten línea o mezcla.

El uso concomitante con anticoagulantes puede aumentar el riesgo de alteraciones de coagulación o sangrado en algunos pacientes. También puede aumentar el riesgo de nefrotoxicidad al combinarse con otros medicamentos potencialmente nefrotóxicos, aunque la evidencia varía según la referencia.

REACCIONES ADVERSAS

Las reacciones adversas frecuentes o reconocidas incluyen:

diarrea

rash

eosinofilia

trombocitosis o trombocitopenia

leucopenia

aumento de enzimas hepáticas

dolor, induración o flebitis en el sitio de administración

náuseas y vómitos.

Entre las reacciones menos frecuentes o graves se incluyen:

anafilaxia y broncoespasmo

colitis pseudomembranosa

anemia hemolítica

síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica y DRESS

precipitados biliares o renales

convulsiones, especialmente en alteración renal o sobredosis.

SOBREDOSIS

La sobredosis puede asociarse a náuseas, vómitos, diarrea y manifestaciones neurológicas, incluidas convulsiones. La hemodiálisis y la diálisis peritoneal no reducen significativamente las concentraciones de ceftriaxona. El manejo es sintomático y de soporte.

ALMACENAMIENTO

Las condiciones exactas dependen del fabricante, pero las referencias consultadas indican conservar el vial según las condiciones aprobadas y utilizar preferiblemente soluciones recién preparadas. En varios documentos se indica que el producto reconstituido debe usarse dentro del tiempo de estabilidad definido en ficha técnica del fabricante.

INCOMPATIBILIDADES

La ceftriaxona no debe mezclarse con:

soluciones que contengan calcio

algunos medicamentos en la misma jeringa o línea sin compatibilidad demostrada

en particular, no debe mezclarse con heparina en ciertas guías de compatibilidad del producto.

PRESENTACIÓN

Vial con polvo estéril equivalente a 1 g de ceftriaxona para reconstitución y administración parenteral.

LEYENDAS

Manténgase fuera del alcance de los niños.

Su venta requiere prescripción médica.

Adminístrese bajo supervisión médica.

No mezclar con soluciones que contengan calcio.

Si se reconstituye con lidocaína, no administrar por vía intravenosa.