Categoría: Antiinflamatorios y Relajantes Musculares

BIOTIOFEN es una combinación de un antiinflamatorio no esteroide (ibuprofeno) y un relajante muscular (tiocolchicósido), indicada para el tratamiento del dolor asociado a contracturas musculares y procesos inflamatorios.

Su acción combinada permite aliviar el dolor, reducir la inflamación y disminuir el espasmo muscular, proporcionando una respuesta terapéutica integral en afecciones del sistema músculo-esquelético.

FARMACOLOGIA

Ibuprofeno: inhibe la síntesis de prostaglandinas mediante el bloqueo de la ciclooxigenasa (COX), reduciendo el dolor, la inflamación y la fiebre. 

Tiocolchicósido: actúa como relajante muscular de acción central, disminuyendo la contractura muscular sin afectar significativamente la fuerza voluntaria.

POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN:

1 tableta cada 8 - 12 horas. Administrar por vía oral con medio vaso con agua, con o sin las comidas.

Debido al componente tiocolchicósido la duración del tratamiento con cualquiera de las formulaciones no debe superar los 7 días continuos.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al tiocolchicósido, ibuprofeno, al ácido acetilsalicílico y a otros AINEs. Úlcera péptica activa. Antecedentes de úlcera, hemorragia gastrointestinal o perforación relacionados con tratamientos anteriores con AINEs. Enfermedad intestinal inflamatoria. Enfermedad hepática y/o renal grave. Insuficiencia cardíaca grave. Pacientes con alteraciones de coagulación y/o tratamiento anticoagulante. Pacientes con anemia hemolítica grave. En casos de parálisis flácida o hipotonía muscular. Sospecha o certeza de embarazo. Durante la lactancia. Menores de 18 años.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES

Los estudios preclínicos realizados con tiocolchicósido han demostrado que uno de sus metabolitos (el SL 59,0955) puede estar asociado a aneuploidía (alteración del número o de la disposición de los cromosomas en las células en división) a concentraciones séricas cercanas a las que se alcanzan con la dosis terapéutica usual del fármaco (8 mg vía oral 2 veces al día). La aneuploidía se considera un factor de riesgo de teratogenicidad, embriotoxicidad, aborto espontáneo y de reducción de la fertilidad masculina. En teoría también incrementa el riesgo de cáncer, aunque por lo general dicho aumento solo resulta significativo si se produce una exposición prolongada al agente causante. Por ello, se debe evitar el uso de tiocolchicósido en el tratamiento de condiciones crónicas. La duración del tratamiento no debe superar los 7 días continuos.

Con el uso de tiocolchicósido se han reportado ataques convulsivos, en especial en pacientes con desórdenes del sistema nervioso central (como: lesión cerebral, epilepsia, historia de convulsiones o alteraciones de la barrera hemato-encefálica). Por ello, se recomienda precaución en caso de ser necesario su empleo en pacientes con tales condiciones o factores que predisponen a la posibilidad de convulsiones.

El uso de AINEs en general se ha asociado a la ocurrencia de casos graves y ocasionalmente fatales de úlcera péptica, perforación y hemorragia gastrointestinal que pueden presentarse de manera repentina e inclusive sin la ocurrencia de síntomas previos.

Por ello, se debe advertir a los pacientes la importancia de informar inmediatamente al médico si durante el tratamiento se presenta: dolor epigástrico, ardor estomacal, dispepsia, hematemesis, sangre en heces o alguna otra manifestación que sugiera la posibilidad de una complicación gastrointestinal, en cuyo caso deberá suspenderse el uso del producto.

INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN:

Con Ibuprofeno: Anticoagulantes, antiagregantes plaquetarios y trombolíticos, Antihipertensivos, Litio, Diuréticos, AINEs, Pentoxifilina, Corticosteroides, Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, Inmunosupresores, Metotrexato, Digoxina, Fenitoína, Sulfonilureas, antiácidos, alcohol. Con Tiocolchicósido: No se han reportado interacciones.

Interferencia con pruebas de laboratorioEl ibuprofeno puede disminuir la glucemia, el hematocrito y la hemoglobina. Puede incrementar el tiempo de sangrado, los valores de transaminasas y las concentraciones séricas de nitrógeno ureico, creatinina y potasio. No se ha reportado la alteración de resultados de pruebas debidas al uso de tiocolchicósido

EMBARAZO Y LACTANCIA:

No se administre durante el embarazo o lactancia materna. 

SOBREDOSIS:

Signos y síntomasLas manifestaciones clínicas de una sobredosificación con la combinación de ibuprofeno y tiocolchicósido corresponden principalmente al  componente ibuprofeno y pueden incluir, según la cantidad ingerida: letargia, mareo, somnolencia, desorientación, náuseas, vómitos, dolor abdominal, hemorragia gastrointestinal, nistagmo, tinnitus, disneaapnea, depresión respiratoria, hipotensión, acidosis metabólica, hiperpotasemia, arritmias cardíacas, falla renal, disfunción hepática, convulsiones y coma 

Con respecto al tiocolchicósido cabe esperar reacciones similares a las reportadas con las dosis terapéuticas usuales, aunque probablemente de mayor severidad. 

Tratamiento En caso de ingestión reciente (menos de 60 minutos) se recomiendan medidas orientadas a prevenir la absorción gastrointestinal (emesis o lavado gástrico, según la condición del paciente, más carbón activado), seguido por tratamiento sintomático y de soporte. En caso necesario respiración asistida, manejo de la hipotensión y corrección del desbalance hidroelectrolítico. Se debe considerar la posibilidad de convulsiones.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS:

Propiedades farmacodinámicas

Ibuprofeno Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) derivado del ácido propiónico con actividad analgésica, antiinflamatoria y antipirética. Se postula que su acción podría ser debida, al menos en parte, a la inactivación de las isoenzimas ciclooxigenasa-1 y ciclooxigenasa-2 que catalizan la bioconversión del ácido araquidónico en prostaglandinas, impidiendo así la participación de éstas como mediadoras de los procesos de inflamación y generación de fiebre y dolor. Al igual que otros AINEs, exhibe también actividad antiagregante plaquetaria. La experiencia acumulada con ibuprofeno ha demostrado su eficacia en el alivio sintomático de situaciones clínicas que cursan con dolor asociado o no a procesos inflamatorios, como: artritis reumatoide, osteoartritis, artritis juvenil, gota, tendinitis, bursitis, lumbalgia y afecciones de la musculatura esquelética. También ha sido usado con éxito como antipirético. Tiocolchicósido El tiocolchicósido es un relajante muscular que inhibe las contracciones y que se utiliza en procesos reumáticos, traumatismos y para alivio de la hipertonía uterina. Los datos experimentales demuestran que tiocolchicósido actúa sobre el sistema nervioso central (SNC) como un agonista del neurotransmisor inhibidor GABA, al interaccionar, de forma altamente selectiva, con los receptores gabaminérgicos. 

Propiedades farmacocinéticas

Ibuprofeno AbsorciónIbuprofeno administrado por vía oral se absorbe en el tracto gastrointestinal aproximadamente en un 80%. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan (Tmax) 1 - 2 horas después de la administración. Distribución El volumen aparente de distribución de ibuprofeno tras administración oral es de 0,1 a 0,2 L/kg, con una fuerte unión a proteínas plasmáticas en torno al 99%. Biotransformación Ibuprofeno es ampliamente metabolizado en el hígado por hidroxilación y carboxilación del grupo isobutilo a través del CYP2C9 y CYP2C8. Eliminación La eliminación de ibuprofeno tiene lugar principalmente a nivel renal y se considera total al cabo de 24 horas. Un 10% aproximadamente se elimina de forma inalterada y un 90% se elimina en forma de metabolitos inactivos, principalmente como glucurónidos. Tiocolchicósido AbsorciónDespués de la administración intramuscular, la Cmax del tiocolchicósido se alcanza a los 30 minutos y se obtienen valores de 113 ng/mL y 175 ng/mL después de administrar dosis de 4 mg y 8 mg, respectivamente.

Distribución El volumen aparente de distribución del tiocolchicósido se estima en torno a 42,7 L tras la administración intramuscular de 8 mg. se metaboliza primero en la aglicona 3- desmetiltiocolchicina o el SL59.0955. Después de la administración oral, la radioactividad total se excreta principalmente por las heces (79%), mientras que la excreción en orina representa apenas el 20%. No se excreta tiocolchicósido inalterado ni por la orina ni por las heces.

Mantener fuera del alcance y de la vista de los niños. 

Conservar a temperatura inferior a 30°C. 

Mantener en su envase original para protegerlo de la humedad y la luz. 

No utilice este medicamento después de la fecha de caducidad indicada en el envase después de “EXP” o “CAD”. 

La fecha de caducidad corresponde al último día del mes señalado. 

No utilizar si observa signos visibles de deterioro del producto