Categoría: Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs)

Tratamiento de afecciones que cursan con infamación y/o dolor de intensidad leve a moderada.

Tratamiento sintomático de la dismenorrea primaria.

Tratamiento sintomático de la migraña (con o sin aura).

Tratamiento de la fiebre..

 Dosis: Afecciones que cursan con inflamación y/o dolor de leve a moderada: Adultos: 75 -150 mg/día vía oral en dosis divididas cada 8 ó 12 horas. Dismenorrea primaria: Adultos: 75-150 mg/día vía oral en dosis divididas cada 8 ó 12 horas. Migraña: Adultos: Dosis única de 50 mg vía oral. Si al cabo de dos (2) horas no se logra una respuesta adecuada se puede repetir la dosis. Máximo: 100 mg/día. Fiebre: Adultos: 25-50 mg vía oral cada 6-8 horas, sin exceder 200 mg/día 

Hipersensibilidad al diclofenaco, al ácido acetilsalicílico y a otros AINEs. Úlcera péptica activa. Antecedentes de úlcera, hemorragia gastrointestinal o perforación relacionados con tratamientos anteriores con AINEs. Enfermedad intestinal inflamatoria. Enfermedad hepática y/o renal grave. Insuficiencia cardíaca grave. Tercer trimestre del embarazo y durante el parto.

La dosificación de diclofenaco debe individualizarse en función de las necesidades particulares de cada paciente, procurando siempre el uso de la dosis efectiva más baja posible y durante el tiempo más corto que la condición permita. La administración de dosis superiores a las recomendadas y/o por períodos de tiempo prolongados aumenta de manera considerable el riesgo de reacciones adversas cardiovasculares, renales, hematológicas, hepáticas y gastrointestinales. Previo al inicio de un tratamiento prolongado con diclofenaco y periódicamente durante el mismo se debe evaluar el funcionamiento renal, hepático y hematológico de los pacientes, así como la presión arterial. Con el uso de AINEs en general se han reportado casos graves y potencialmente fatales de hipersensibilidad. Por ello, y considerando la posibilidad de una reacción cruzada, antes de iniciar un tratamiento con diclofenaco se debe investigar cuidadosamente en el paciente la existencia de antecedentes en tal sentido y, en caso positivo, evitar su prescripción. Así mismo, se debe instruir a los pacientes a suspender de inmediato el tratamiento y procurar asistencia médica ante la aparición repentina de: Erupción generalizada u otras manifestaciones cutáneas, fiebre, inflamación de los párpados, nariz, boca o garganta, debilidad y dificultad respiratoria. El uso de AINEs en general, incluido el diclofenaco, se ha asociado a la ocurrencia de casos graves y ocasionalmente fatales de úlcera péptica, perforación y hemorragia gastrointestinal. 

Usar con precaución en pacientes con disfunción renal y/o hepática de intensidad leve a moderada, hipertensión arterial, insuficiencia cardíaca, edema, asma bronquial y, en general, con cualquier condición que pudiese agravarse por la retención o sobrecarga de fluidos. Es importante tener presente que la actividad analgésica, antiinflamatoria y antipirética del diclofenaco puede enmascarar los signos y síntomas de una infección.

 INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN

 Con medicamentos, alimentos y bebidas: El uso de diclofenaco con anticoagulantes (como warfarina) incrementa el riesgo de complicaciones hemorrágicas, incluida la posibilidad de sangrado gastrointestinal. Dado que los AINEs en general pueden reducir la depuración renal de metotrexato y aumentar así sus concentraciones plasmáticas y riegos de toxicidad, cabe esperar un efecto similar con el diclofenaco. Los AINEs pueden contrarrestar el efecto natriurético de la furosemida y diuréticos tiazidas. El consumo de bebidas alcohólicas durante un tratamiento prolongado con AINEs incrementa el riesgo de úlcera gastroduodenal. Interferencia con pruebas de laboratorio: No se han descrito. 

Aunque no se ha evidenciado teratogenicidad en los ensayos experimentales con el diclofenaco, no hay estudios clínicos adecuados que demuestren su seguridad en mujeres embarazadas. Por lo tanto, su empleo durante la gestación debe limitarse a situaciones de estricta necesidad, en las que el balance riesgo/beneficio, a criterio médico, sea favorable. No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia a menos que, a criterio médico, el balance riesgo/beneficio sea favorable. Dado que existe evidencia de excreción de diclofenaco en la leche materna y no se dispone de información sobre la seguridad de su uso durante la lactancia, se debe evitar su empleo en ese período por los riesgos que supone para el neonato una posible inhibición de la síntesis de prostaglandinas. En caso de ser imprescindible su uso por no existir otra alternativa terapéutica, suspéndase la lactancia mientras dure el tratamiento.  

No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia a menos que, a criterio médico, el balance riesgo/beneficio sea favorable. Dado que existe evidencia de excreción de diclofenaco en la leche materna y no se dispone de información sobre la seguridad de su uso durante la lactancia, se debe evitar su empleo en ese período por los riesgos que supone para el neonato una posible inhibición de la síntesis de prostaglandinas. En caso de ser imprescindible su uso por no existir otra alternativa terapéutica, suspéndase la lactancia mientras dure el tratamiento.

SOBREDOSIS:

Signos y síntomas: Las manifestaciones clínicas de una sobredosificación de diclofenaco pueden incluir, según la cantidad ingerida: Letargia, mareo, pérdida de conciencia, náuseas, vómito, dolor epigástrico, hemorragia gastrointestinal, tinitus, depresión respiratoria, falla renal aguda, convulsiones y coma. Tratamiento: En caso de ingestión reciente (menos de 60 minutos) se recomiendan medidas orientadas a prevenir la absorción gastrointestinal (emesis o lavado gástrico, según la condición del paciente, mas carbón activado), seguido por tratamiento sintomático y de soporte. La diuresis forzada, la alcalización de la orina, la hemodiálisis y la hemoperfusión resultan inefectivas ante la elevada unión a proteína del fármaco.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS:

Propiedades farmacodinámicas: El diclofenaco es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE) derivado del ácido fenilacético con actividad analgésica, antiinflamatoria y antipirética. Se postula que su acción podría ser debida, al menos en parte, a la inactivación de las isoenzimas ciclooxigenasa-1 y ciclooxigenasa-2 que 

 catalizan la bioconversión del ácido araquidónico en prostaglandinas, impidiendo así la participación de éstas como mediadoras de los procesos de inflamación y generación de fiebre y dolor. Al igual que otros AINEs, exhibe también actividad antiagregante plaquetaria. 

Propiedades farmacocinéticas 

Las formas más comunes disponibles del fármaco son el diclofenaco potásico y el diclofenaco sódico, cuyas sales le confieren una velocidad de absorción diferente. El diclofenaco potásico se absorbe en el medio ácido del estómago, presenta una mayor solubilidad en agua que la sal sódica, propiedad que conduce a una disolución más rápida del principio activo tras su liberación de la forma farmacéutica, esto permite una absorción más rápida y, en consecuencia, un efecto terapéutico apreciable en menor tiempo. La concentración máxima del diclofenaco potásico en sangre se obtiene en 1 hora aproximadamente. Posterior a su administración oral el diclofenaco se absorbe completamente (100%) en el tracto gastrointestinal, pero debido a un efecto metabólico de primer paso sólo un 50 - 60% del fármaco alcanza la circulación sistémica. Distribución: Una vez absorbido, el diclofenaco se une a proteínas plasmáticas en un porcentaje superior al 99% y se distribuye ampliamente a los tejidos y fluidos corporales (Vd.1,4 L/kg). Biotransformación / Eliminación Se metaboliza en el hígado por hidroxilación y subsecuente glucuronidación o sulfatación, dando lugar a productos (algunos parcialmente activos) que se excretan junto a menos de un 1% de diclofenaco inalterado, en un 65% por la orina y 35% con las heces. Su vida media de eliminación terminal es de 1 - 2 horas.

ALMACENAMIENTO Y PRESENTACIÓN

Consérvese a una temperatura ambiente inferior a 30o Centigrados.

No use BIOFLENAC si observa signo visible de deterioro o después de la fecha de caducidad que aparece en el envase después de EXP.

La fecha de caducidad es el último día del mes que se indica.

BIOFLENAC 50mg. Tabletas recubiertas color blanco

empacadas en 10 blister de 10 tabletas por blister.